Medicinas antis 10mg/ml 10 amperio/caja del cáncer de la inyección de Vinorelbine Ditartrate

Medicina anticáncer de la inyección 10mg/ml de Vinorelbine Ditartrate

COMPOSICIÓN:

Cada frasco contiene el tartrato del vinorelbine equivalente al vinorelbine 10,0 del magnesio.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Vinorelbine es un alcaloide semisintético del vinca, derivado del vinblastine. Los alcaloides del Vinca aparecen ejercer su actividad antitumores atando al tubulin con la alta afinidad, bloqueando la capacidad de la proteína de polimerizarse en microtubules. La actividad antitumores del vinorelbine es sobre todo debido a la inhibición de la mitosis en la metafase con su interacción con el tubulin, donde inhibe la polimerización del tubulin.
Vinorelbine puede también interferir con aminoácido, el amperio cíclico, y el metabolismo del glutatión; respiración celular; actividad calmodulina-dependiente de la ATpasa del transporte del Ca²⁺ y biosíntesis del ácido nucléico y del lípido.
Farmacinética
Vinorelbine exhibe la farmacinética trifásica después de la administración intravenosa. Tiene una semivida terminal entre de 28 y 44 horas y se metaboliza en el hígado. Vinorelbine y sus metabilitos se excretan sobre todo en heces vía la bilis pero también en orina.
La disminución rápida inicial en la concentración del plasma representa la distribución del vinorelbine en compartimientos periféricos y su metabolismo.
Las liquidaciones malas del plasma se extienden a partir de la 0,97 a 1,26 L/hr/kg y la distribución de volumen de estado estacionario (V_ss) valora se extiende a partir del 25,4 a 40,1 L/kg.
La disposición del vinorelbine radiolabelled se ha estudiado en un número limitado de pacientes.
El aproximadamente 18% de la dosis administrada fueron recuperados en la orina y el 46% en las heces.
Un estudio en la excreción urinaria del vinorelbine indicó que 10,9% + 0,7% de una dosis intravenosa 30 mg/m2 fueron excretados sin cambiar en la orina. 
Deacetylvinorelbine, un metabilito del vinorelbine, se ha mostrado para poseer actividad antitumores. Este metabilito no se ha cuantificado en plasma humana. Los efectos de renal de la debilitación hepática sobre la disposición del vinorelbine no se han evaluado.
La administración concurrente del cisplatin con vinorelbine no influencia la farmacinética del vinorelbine.

INDICACIONES:

Vinorelbine se indica en el tratamiento paliativo del No-Pequeño cáncer de pulmón inoperable avanzado de la célula (NSCLC) como solo agente o en la combinación. La terapia de la combinación demuestra ser más eficaz que monoterapia.
Vinorelbine también se indica para el tratamiento de los pacientes con el cáncer de pecho metastático que han fallado la monoterapia de primera línea del anthracycline para la enfermedad metastática, o que han recaído en el plazo de 6 meses de la terapia complementaria anthracycline-basada. 

ADVERTENCIAS
VINORELBINE ESTÁ PARA EL USO INTRAVENOSO SOLAMENTE. 
Vinorelbine (tartrato del vinorelbine) es una droga citotóxica y se debe administrar solamente por los médicos experimentados con las drogas quimioterapéuticas del cáncer. Los hemogramas se deben tomar antes de cada dosis. La dosificación se debe interrumpir o reducir en pruebas de la depresión anormal de la médula (véase la tabla).
Vinorelbine es un vesicante moderado y puede causar lesión de la flebitis o de la extravasación. La posibilidad de la flebitis se puede aumentar en limpiar con un chorro de agua inadecuado de la vena después de la administración periférica.
Es extremadamente importante que la aguja esté colocada correctamente en la vena antes de Vinorelbineis inyectó. Si la salida en tejido circundante ocurre durante la administración intravenosa de Vinorelbine, puede causar la irritación severa. La inyección debe ser interrumpida inmediatamente y la porción restante ua de los de la dosis se debe entonces introducir en otra vena.
Una incidencia baja de la muerte (el 1%) debido a la sepsia neutropenic se ha divulgado (véase los EFECTOS SECUNDARIOS Y LAS PRECAUCIONES ESPECIALES). La toxicidad de la médula, específicamente granulocitopenia, dosis-está limitando. Los hemogramas completos con diferenciales se deben ser realizados y los resultados revisar antes de cada dosis de Vinorelbine. VINOREL no se debe administrar a los pacientes con cuentas <1>del granulocyte que 3. pacientes que desarrollan granulocitopenia severa deben ser supervisados cuidadosamente para las pruebas de la infección y/o de la fiebre (véase la DOSIFICACIÓN Y LAS DIRECCIONES PARA EL USO – precauciones de la administración).
 

Vinorelbine se debe administrar con cautela a los pacientes con la escasez hepática. La dosis se debe ajustar en los pacientes que desarrollan hyperbilirubinaemia durante el tratamiento con Vinorelbine.

INTERACCIONES
El uso concurrente de Vinorelbine con otros deprimentes de la médula puede aumentar el efecto sedante de la médula de Vinorelbine y de la terapia de radio.
La reacción pulmonar aguda se ha divulgado con el uso de Vinorelbine conjuntamente con el mitomycin.
La administración prudente de Vinorelbine se aconseja.
El uso concomitante o secuencial del paclitaxel y de Vinorelbine puede dar lugar a neuropatía y la supervisión rutinaria para los síntomas de la neuropatía se recomienda. 
Debido a la supresión de los mecanismos de defensa normales por Vinorelbine, el uso concurrente de Vinorelbine con la vacuna viva del virus puede reforzar la réplica del virus vaccíneo, puede aumentar los efectos secundarios del virus vaccíneo, y/o puede disminuir la respuesta del anticuerpo del paciente a la vacuna. La inmunización de estos pacientes se debe emprender solamente con la precaución extrema después del estudio cuidadoso de la situación hematológica del paciente y solamente con el conocimiento y el consentimiento del médico que maneja la terapia de Vinorelbine.

DOSIFICACIÓN Y DIRECCIONES PARA EL USO

Dosificación
En terapia del solo-agente, la dosis usual es semanario administrado 25 a 30 mg/m2. El horario de dosificación para la enfermedad metastática es 30 mg/m2 por semana. En polychemotherapy, la dosis y la frecuencia dependen del protocolo.
Precauciones de la administración
Los pacientes que reciben Vinorelbine deben estar bajo supervisión de un médico experimentado en quimioterapia del cáncer. Los pacientes y/o los miembros de la familia deben ser dados instrucciones para divulgar cualquier efecto secundario.
Vinorelbine se debe administrar intravenoso. La administración intratecal de otros alcaloides del vinca ha dado lugar a muerte. Es extremadamente importante que la aguja o el catéter intravenosa esté colocada correctamente antes de que se inyecte cualquier Vinorelbine. La salida en tejido circundante durante la administración intravenosa de Vinorelbine puede causar la considerable irritación, la necrosis local del tejido y/o la tromboflebitis (véase las ADVERTENCIAS).
Si ocurre la extravasación, la inyección debe ser interrumpida inmediatamente y cualquier porción restante de la dosis se debe entonces introducir en otra vena. La inyección local de la hialuronidasa y el uso del calor moderado al área de la salida se han divulgado para ayudar a dispersar la droga y a minimizar el malestar asociado a la extravasación de otros alcaloides del vinca.
Aunque la irritación venosa sea un problema asociado a vinorelbine periféricamente administrado, no hay necesidad de la línea central colocación. La incidencia de este problema se puede reducir con una duración más corta de la administración. Vinorelbine se debe diluir en una jeringuilla o bolso del intravenoso y administrar por la inyección intravenosa, durante 6 a 10 minutos. Sin embargo, si se va una línea central a ser considerada, lo que sigue se puede utilizar como guía: 

Como con otros compuestos tóxicos, la precaución debe ser ejercitada en la manipulación y la preparación de la solución de Vinorelbine. Las reacciones de la piel pueden ocurrir con la exposición accidental. El uso de guantes se recomienda. Si la solución de Vinorelbine entra en contacto con la piel o la mucosa, lave inmediatamente la piel o la mucosa a fondo con el jabón y agua. La irritación severa del ojo se ha divulgado con la contaminación accidental del ojo con otros alcaloides del vinca. Si esto sucede con Vinorelbine, el ojo se debe lavar con agua inmediatamente y a fondo.
Preparación para la administración intravenosa
La inyección de Vinorelbine se debe diluir en una jeringuilla o IV bolso usando una de las soluciones recomendadas. El Vinorelbine diluido se debe administrar durante 6 a 10 minutos en el puerto lateral de un IV de flujo libre seguido limpiando con un chorro de agua con por lo menos 75 a 125 ml de una de las soluciones. Para los diluyentes que pueden ser utilizados vea los “productos parenterales” abajo.
Productos parenterales
Jeringuilla: La dosis calculada de Vinorelbine se debe diluir a una concentración entre 1,5 y 3,0 mg/ml. Vinorelbine diluyó a una concentración entre 1,5 y 3,0 mg/ml puede ser utilizado por hasta 24 horas cuando está almacenado en jeringuillas del polipropileno entre 5 y 30ºC. Las soluciones siguientes se pueden utilizar para el dilución: 

IV bolso: La dosis calculada de Vinorelbine se debe diluir a una concentración entre 0,5 y 2 mg/ml. Vinorelbine diluyó a una concentración de 0,5 a 2 mg/ml se puede almacenar por un período de hasta 24 horas después de la preparación si estuvo almacenado en bolsos del cloruro de polivinilo entre 5 y 30ºC. Las soluciones siguientes se pueden utilizar para el dilución: 

Las mezclas intravenosas se deben examinar visualmente para mayor clareza, materia en partículas, descoloración y salida antes de la administración, siempre que la solución y el envase permitan. Cualquier porción inusitada debe ser desechada.

CONTRAINDICACIONES

Vinorelbine se contraindica en:

EFECTOS SECUNDARIOS Y PRECAUCIONES ESPECIALES

Desordenes de la sangre y del sistema linfático
Frecuente: Anemia; granulocitopenia o leucopoenia.
Menos frecuente: Trombocitopenia.
Desordenes del sistema nervioso
Frecuente: Astenia.
Menos frecuente: Neuropatía periférica (parestesia incluyendo y hypoaesthesia).
Desordenes y condiciones generales del sitio de la administración
Frecuente: Reacciones del sitio de la inyección (rojez, calor creciente, dolor o descoloración de la vena en el lugar de la inyección).
Menos frecuente: Estomatitis (dolores en boca y en los labios); dolor del mandíbula.
Desordenes cardiacos
Menos frecuente: Dolor de pecho.
Desordenes respiratorios
Menos frecuente: Toxicidad broncopulmonar. Vinorelbineis probablemente para causar estados y el bronchospasm dyspnoeic. Las reacciones comienzan los minutos que siguen la inyección, pero pueden aparecer algunas horas más adelante.
Desordenes renales y urinarios
Menos frecuente: Cistitis hemorrágica.
Desordenes endocrinos
Menos frecuente: Pancreatitis.
Desordenes metabólicos y alimenticios
Frecuente: Anorexia.
Desordenes gastrointestinales
Frecuente: Estreñimiento; náusea y el vomitar.
Menos frecuente: Diarrea.
Desordenes musculoesqueléticos
Menos frecuente: Junta o dolor muscular.
Desordenes de la piel 
Frecuente: Alopecia.
Menos frecuente: Erupción de piel.

INSTRUCCIONES DEL ALMACENAMIENTO

Almacene Vinorelbinebetween 2 y 8ºC en el paquete original para proteger contra luz. No congele. Deseche la porción inusitada.
Jeringuilla: Vinorelbinediluted a una concentración entre 1,5 y 3,0 mg/ml se puede utilizar por hasta 24 horas cuando está almacenado en jeringuillas del polipropileno entre 5 y 30ºC.
IV bolsos: Vinorelbinediluted a una concentración de 0,5 a 2,0 mg/ml se puede almacenar por un período de hasta 24 horas después de la preparación si está almacenado en bolsos del cloruro de polivinilo entre 5 y 30ºC.
VinorelbineInjection es inicialmente claro y descolorido a amarillo claro, pero puede desarrollar un amarillo levemente más oscuro al color ambarino claro a tiempo. Esto no indica un cambio que deba impedir su uso. Los productos de droga parenterales se deben examinar visualmente para la materia en partículas y la descoloración antes de la administración siempre que la solución y el envase permitan. Si se considera la materia en partículas, Vinorelbineshould no ser administrado.