Ceftriaxona en polvo de sodio para inyección 1,0 g

Drogas antibióticos de la medicina 1.0g de la inyección del polvo del sodio del Ceftriaxone

COMPOSICIÓN:

Cada frasco contiene:
Sodio del Ceftriaxone (estéril)
equivalente al ceftriaxone 1 g

CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA:
20.1.1. Antibióticos amplios y medios del espectro

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
El Ceftriaxone es una cefalosporina del amplio-espectro con una semivida larga de la eliminación del plasma de aproximadamente 8 horas en adultos normales.
Perfil antimicrobiano
(La sensibilidad in vitro no implica necesariamente in vivo eficacia).
El espectro in vitro de la actividad del ceftriaxone abarca:
(a) organismos grampositivos:
Estreptococo pneumoniae, estreptococo grupo A (Streptococcus pyogenes incluyendo), estreptococo grupo B (estreptococo incluyendo agalactias), estreptococo viridans, estreptococo bovis (grupo D), estafilococo áureo (meticilina sensible). SP de Peptostreptococcus., y SP del clostridium.
Nota: estafilococo Meticilina-resistente spp. sea resistente al ceftriaxone. El enterococo faecalis, faecium del enterococo y los monocytogenes de la listeriosis es resistente.
(b) organismos gramnegativos:
Parainfluenzae del Hemophilus influenzae (tensiones ampicilina-resistentes incluyendo), de Haemophilus, meningitidis de la Neisseria, gonorreas de Neisseria (tensiones resistentes a la penicilina incluyendo), SP de Escherichia Coli, de la Klebsiella **, enterobacteria sp*, marcescens de la Serratia, SP del Citrobacter., mirabilis del proteus, SP Indol-positivo del proteus (morganii incluyendo de Morganella), de las salmonelas., SP del Shigella., pestis de Yersinia y Treponema pálido (en experiencias con animales).
los aislantes del *Some de estas especies son resistentes al ceftriaxone, debido a la producción del beta-lactamases cromosómico codificada.
** Algunos aislantes de estas especies son resistente debido a la producción de plásmido extendido del espectro mediaron beta-lactamase.
(c) organismos que son solamente parcialmente sensibles al ceftriaxone in vitro. Epidermitis del estafilococo, Pseudomonas aeruginosa, SP de la acinetobacteria. y SP del bacteroide. El Ceftriaxone es estable en relación con la mayoría de beta-lactamases.
Los organismos siguientes son resistentes:
Urealyticum de Ureaplasma, SP del micoplasma., SP de la micobacteria., hongos.
Es esencial observar que los medios recomendados (libres de las sustancias inhibitorias especialmente timidina y thymine) y los métodos se deben utilizar para la prueba satisfactoria de la sensibilidad.

Farmacinética
La concentración máxima del plasma después de una sola dosis IM de 1,0 g es cerca de 81 mg/l y se alcanza en 2-3 horas después de la dosis. El área debajo de la curva del concentración-tiempo del plasma después de que la administración IM sea equivalente a ésa después IV de la administración de una dosis equivalente, indicando la biodisponibilidad 100% del ceftriaxone intramuscular administrado.
En la administración intravenosa, el ceftriaxone difunde en el líquido de tejido, donde-si se da en la dosificación recomendada que las concentraciones gama-bactericidas que duran 24 horas pueden ser mantenidas. El Ceftriaxone está limitado reversible a la albúmina, y las disminuciones obligatorias con el aumento en la concentración e.g a partir del atascamiento de la 95% en las concentraciones del plasma <100> del volumen de distribución del ceftriaxone son 7-12 L. Después de una dosis de 1-2 g, las concentraciones sobre las concentraciones inhibitorias mínimas de la mayoría de los patógeno responsables de la infección se detectan por más de 24 horas en los tejidos o los fluídos corporales siguientes: pulmón, corazón, zona biliar/hígado, amígdala, oído medio y mucosa nasal, hueso; y líquidos cerebrales, pleurales, prostáticos y sinoviales.
En voluntarios adultos sanos, jovenes la liquidación total del plasma es 10-22 mL/min. La liquidación renal es 5-12 mL/min. 50-60% del ceftriaxone se excreta sin cambiar en la orina, mientras que 40-50% se excreta sin cambiar en la bilis. La semivida de la eliminación en adultos es cerca de ocho horas.
La sustancia es desactivada en gran parte en las heces debido al metabolismo por la flora intestinal.
La semivida mala de la eliminación del plasma es 8 horas en voluntarios adultos sanos, jovenes. En recién nacidos, la recuperación urinaria explica el cerca de 70% de la dosis. En los niños envejecidos menos de ocho días y en las personas mayores envejecidas durante 75 años, la semivida media de la eliminación es generalmente 2-3 veces que en el grupo adulto joven.
En pacientes con la disfunción renal o hepática, la farmacinética del ceftriaxone se altera solamente como mínimo y se aumenta la semivida de la eliminación ligeramente. Si se empeora la función del riñón solamente, la eliminación biliar del ceftriaxone se aumenta; si se empeora la función hepática solamente, se aumenta la eliminación renal.
En pacientes de la meningitis, la administración del magnesio 50 por las ventajas de los bodymass del kilogramo en el plazo de 2-24 horas a las concentraciones del líquido espinal del cerebro varias veces más altas como las concentraciones inhibitorias ines vitro mínimas requeridas para los organismos causativos mas comunes de la meningitis.

INDICACIONES:
Las infecciones causaron por los patógeno sensibles al ceftriaxone por ejemplo

CONTRAINDICACIONES
Alergia a las cefalosporinas. En los pacientes extremadamente sensibles a la penicilina, la posibilidad de reacciones cruzadas alérgicas debe ser tenida en cuenta. (véase las advertencias)
Embarazo y lactancia
La seguridad en embarazo humano no se ha establecido. Mientras que el ceftriaxone se excreta en la leche materna en las concentraciones bajas, la precaución se aconseja en madres de oficio de enfermera.

ADVERTENCIAS:
Antes de terapia con Ceftriaxone se instituye, la investigación cuidadosa se debe hacer para determinar si el paciente ha tenido reacciones de hipersensibilidad anteriores a las cefalosporinas, a las penicilinas o a otras medicinas. El cerca de 10% de pacientes penicilina-sensibles pueden también ser alérgico a las cefalosporinas aunque la incidencia verdadera sea incierta. El gran cuidado debe ser tomado si se va el Ceftriaxone a ser dado a tales pacientes.

DOSIFICACIÓN Y DIRECCIONES PARA EL USO:
Dosificación estándar
Adultos y niños más de doce: ceftriaxone 1-2g una vez diario (cada 24 horas).
En infecciones severas y en los casos en los cuales los patógeno son solamente moderado sensibles al ceftriaxone, la dosificación diaria se puede aumentar a 4 g administrados diariamente.
Los niños y los niños jovenes pueden recibir a partir del magnesio la 20-80 por el diario de la cuerpo-masa del kilogramo; dependiendo de la severidad de la infección, generalmente 12-24 por hora.
En casos de bebés prematuros, la dosificación diaria no debe exceder el magnesio 50 por masa del cuerpo del kilogramo debido a la inmadurez de los sistemas de la enzima del niño.
Pacientes mayores: Las dosificaciones recomendaron para los adultos no requieren ninguna modificación en el caso de pacientes geriátricos.
Duración de la terapia: La duración de la terapia varía según el curso de la enfermedad. La administración del ceftriaxone debe ser continuada para un mínimo de 48 a 72 horas después de que el paciente ha hecho afebril o las pruebas de la erradicación bacteriana se han obtenido.
Instrucciones especiales de la dosificación: Meningitis: En meningitis bacteriana en recién nacidos y niños, el tratamiento comienza con las dosis del magnesio 100 por el kilogramo (no exceder de 4 g) una vez diariamente. Tan pronto como se haya identificado el organismo causativo y se ha determinado su sensibilidad, la dosificación se puede reducir por consiguiente.
Gonorrea: Para el tratamiento de la gonorrea (el penicilinasa-producir y no-penicilinasa produciendo tensiones), una sola dosis IM del ceftriaxone del magnesio 250 se recomienda.
Profilaxis Perioperative: Un de dósis simple de 1-2 g ceftriaxoneadministered 30-90 minutos antes de cirugía. En cirugía colorrectal, la administración concurrente (pero separada) del ceftriaxone con un nitroimidazole 5, eg. el ornidazole, ha probado eficaz.
Función renal y hepática empeorada: En pacientes con la función renal empeorada, no hay necesidad de reducir la dosificación ofceftriaxoneprovided que la función hepática está intacta.
En caso de la insuficiencia renal severa (la liquidación de la creatinina <10> en casos de la disfunción renal y hepática severa concomitante, las concentraciones del plasma de ceftriaxone se debe determinar a intervalos regulares. En pacientes experimentar la dosificación suplementaria no adicional de la diálisis se requiere después de la diálisis. Las concentraciones del suero se deben supervisar, sin embargo, para determinar si los ajustes de la dosificación son necesarios, puesto que la tarifa de la eliminación en estos pacientes puede ser reducida.
Inyección intramuscular
Para IM la inyección, el Ceftriaxone 250 se debe disolver en 2 ml y Ceftriaxone 1 g en 3,5 ml de agua para la inyección. El Ceftriaxone disuelto en una solución de la lidocaína del 1% puede reducir dolor en el sitio de la inyección. El Ceftriaxone se debe inyectar en conformidad con el cuerpo de un músculo relativamente grande. Se recomienda que no más que 1 g para ser inyectado por ambas partes. La reconstitución con lidocaína del 1% (sin adrenalina) no tiene ningún efecto sobre la absorción o la eliminación del Ceftriaxone. La solución de la lidocaína se debe nunca administrar intravenoso.
Inyección intravenosa
Para IV la inyección, el Ceftriaxone 250 se disuelve en 5 ml de agua para la inyección y el Ceftriaxone 1 g disolvió en 10 ml de agua para la inyección. La administración intravenosa debe ser entregada dos a cuatro minutos.
Infusión intravenosa
La infusión se debe entregar un período por lo menos de 30 minutos. Para IV la infusión, 2 g de Ceftriaxone se disuelve en aproximadamente 40 ml de agua estéril para la inyección.
Las soluciones del Ceftriaxone no se deben mezclar con o llevar a cuestas en las soluciones que contienen otras drogas antimicrobianas o en soluciones del diluyente con excepción de ésas enumeradas arriba, debido a incompatibilidad posible.
Incompatibilidades: El Ceftriaxone no se debe añadir a las soluciones que contienen el calcio tal como solución de Hartmann y solución de los campaneros. El Ceftriaxone es incompatible con amsacrine, vancomicina y fluconazole y los aminoglycosides.

EFECTOS SECUNDARIOS Y PRECAUCIONES ESPECIALES
Efectos secundarios
 Sistémico:
Denuncias gastrointestinales: Taburetes flojos/diarrea, náusea, vomitando, estomatitis, glositis.
Cambios hematológicos: Eosinofília, hematoma o sangría, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, granulocitopenia y anemia hemolítica.
Cajas aisladas de agranulocitosis (<500> la exantema, dermatitis alérgico, prurito, urticaria, edema, multiforme del eritema puede ocurrir.
Otros efectos secundarios incluyen dolores de cabeza y los vértigos, aumento en enzimas del hígado, oliguria, aumento en creatinina del suero, micosis de la zona genital, fiebre, temblor y anafiláctico o las reacciones anafilactoides.
Se ha divulgado el Nephrotoxicity. La nefritis intersticial aguda es también una posibilidad como manifestación de la hipersensibilidad.
El choque anafiláctico puede ocurrir: El choque anafiláctico requiere medidas contrarias inmediatas.
La necrosis tubular renal aguda ha seguido la dosificación excesiva y también se ha asociado al uso del Ceftriaxone en más viejos pacientes o ésos con la debilitación renal preexistente, o con la administración concomitante de agentes nefrotóxicos tales como aminoglycosides.

La hepatitis y la ictericia cholestatic han ocurrido menos con frecuencia.
El uso prolongado puede dar lugar al crecimiento excesivo de organismos no-susceptibles.
La colitis de Pseudomembranous se ha divulgado con Ceftriaxone. Por lo tanto, es importante considerar esta diagnosis en los pacientes que presentan con diarrea con posterioridad a la administración del Ceftriaxone. Los Superinfections con los microorganismos no-susceptibles pueden ocurrir.
Local
 Las reacciones inflamatorias en la pared de la vena pueden ocurrir después IV de la administración. Éstos se pueden minimizar por la inyección lenta (de 2-4 minutos) del Ceftriaxone.
La inyección intramuscular sin la solución de la lidocaína es dolorosa.
Sombras que han estado confundidas desde piedras de la rozadura han sido detectadas por los sonograms de la vesícula biliar, generalmente siguiente más alto que la dosis recomendada estándar.
Estas sombras son, sin embargo, los precipitados del ceftriaxone del calcio que desaparecen en la realización o la discontinuación de la terapia del ceftriaxone.
En casos menos frecuentes, estos hallazgos se han asociado a síntomas. En casos sintomáticos, recomiendan la gestión no-quirúrgica conservadora. La discontinuación del tratamiento del Ceftriaxone en casos sintomáticos debe estar a discreción del clínico.
Los estudios han mostrado ese Ceftriaxone, pueden desplazar la bilirrubina de la albúmina de suero. La precaución debe ser ejercitada al considerar el tratamiento del Ceftriaxone en recién nacidos hyperbilirubinemic. El Ceftriaxone no se debe utilizar en los recién nacidos (especialmente prematures) a riesgo de la encefalopatía de la bilirrubina que se convierte.
Durante el tratamiento prolongado el perfil de sangre se debe comprobar a intervalos regulares
La situación renal y haemotological se debe supervisar especialmente durante terapia de la dosis prolongada y alta.
Interacciones:
No se ha observado ninguna debilitación de la función renal después de la administración concurrente de dosis grandes del Ceftriaxone y de la diurética potente (eg. furosemida). No hay pruebas que el Ceftriaxone aumenta la toxicidad renal de aminoglycosides. No se ha demostrado ningunos efectos similares al del disulfiram después de la administración del alcohol con Ceftriaxone.
El Ceftriaxone no contiene una mitad N-metílica-thiotetrazole asociada a problemas posibles de la intolerancia y de la sangría del etanol. La eliminación del Ceftriaxone no es alterada por el probenecid.
En un estudio in vitro los efectos antagónicos se han observado con la combinación de cloranfenicol y de Ceftriaxone.
Puede haber antagonismo entre el Ceftriaxone y los agentes antibacterianos bacterioestáticos. El Ceftriaxone puede interferir con el método de Jaffe de medir concentraciones de la creatinina y puede producir falso elevados valores; esto debe ser tenida en cuenta al medir la función renal.
En los pacientes tratados con ceftriaxone la prueba del Coombs puede convertirse en falso positivo. El Ceftriaxone puede dar lugar a las pruebas del falso positivo para el galactosemia.
Asimismo, los métodos nonenzymatic para la determinación de la glucosa en orina pueden dar resultados de falso positivo. Por este motivo la determinación de la glucosa de la orina durante terapia con Ceftriaxone se debe hacer enzimático.

SÍNTOMAS SABIDOS DE LA SOBREDOSIFICACIÓN Y DETALLES DE SU TRATAMIENTO
 En el caso de la sobredosificación, la concentración del plasma no sería reducida por la hemodialisis o la diálisis peritoneal. El tratamiento es de apoyo y sintomático.

IDENTIFICACIÓN:
Blanco a la naranja amarillenta, polvo cristalino en 15 ml de tipo de cristal claro I de USP, moldeó los frascos con los sellos azules del tirón-apagado.
En la constitución un amarillo claro a la solución clara anaranjada rojiza se obtiene.
 
PRESENTACIÓN
Ceftriaxone 1g: Cartones que contienen 1 tipo de cristal claro de USP yo frasco.

INSTRUCCIONES DEL ALMACENAMIENTO
Tienda debajo de 25°C, protegido contra luz y humedad. No congele.
Solución reconstituida que se almacenará en frascos originales.
MANTENGA FUERA DEL ALCANCE DE NIÑOS.