Polvo del sodio de Cefazolin para las drogas antibióticos 0.5g/1.0g de la inyección

Polvo del sodio de la cefazolina para los antibióticos 0.5g/1.0g de la inyección

COMPOSICIÓN:
Cefazolina Sódica equivalente aCefazolina500 mg o 1 g de actividad.

CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA
A 20.1.1 - Antibiótico de amplio espectro.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
La cefazolina (cefazolina sódica) es una cefalosporina semisintética bactericida de amplio espectro para administración parenteral. Químicamente, la cefazolina es la sal sódica del ácido 7-[1-(1H)-tetrazolilacetamida]-3-[2-(5-metil-1,3,4-tiadiazolil)-tiometil]-delta³-cefem-4-carboxílico.
La cefazolina administrada por vía intravenosa o intramuscular produce niveles séricos notablemente altos. La unión al suero se produce a una tasa del 74%. La cefazolina es resistente a la degradación en el cuerpo, prácticamente no se inactiva en el hígado y se excreta principalmente sin cambios en la orina. Después de la inyección intramuscular de cefazolina 500 mg, 63+El 17% de la dosis se recuperó en 6 horas y aproximadamente entre el 80% y el 100% en 24 horas. Se alcanzan concentraciones máximas en orina de aproximadamente 1000 microgramos/ml y 4000 microgramos/ml después de la administración intramuscular de dosis de 500 mg y 1 g, respectivamente. Cuando se administra cefazolina a pacientes con vías biliares no obstruidas, se producen concentraciones elevadas muy por encima de los niveles séricos en el tejido de la vesícula biliar y la bilis. Sin embargo, en presencia de obstrucción, la concentración en la bilis es considerablemente menor que el nivel sérico. La distribución tisular de cefazolina es mayor en los riñones, el hígado y los pulmones. La concentración de cefazolina en el espacio articular cuando la membrana sinovial está inflamada es comparable a la concentración encontrada en el suero debido a la facilidad con la que el antibiótico atraviesa la membrana inflamada.
La cefazolina es bactericida contra una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos.
in vitroLa sensibilidad de los organismos grampositivos incluye:
Estafilococos productores de penicilinasa y no penicilinasa, estreptococos betahemolíticos. Streptococcus pneumoniae y Clostridia perfringens. Los estafilococos resistentes a la meticilina son uniformemente resistentes a la cefazolina.
in vitroLa sensibilidad de los organismos gramnegativos incluye:
Algunas cepas de Neisseria gonorrhoea, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Salmonella typhosa, Shigella, Corynebacterium diptheriae, Bacillus subtilis.
La mayoría de las cepas de Enterobacter cloacae y Proteus indol positivo (P. vulgaris), Enterococcus faecalis Morganella morganii (anteriormente Proteus morganii), Providencia rettgeri (anteriormente Proteus rettgeri) son resistentes. Casi uniformemente resistentes a la cefazolina son Serratia, Pseudomonas y Acinetobacter calcoaceticus. La sensibilidad in vitro no implica necesariamente eficacia in vivo.

INDICACIONES
Cefazolina está indicada en el tratamiento de las siguientes infecciones debidas a microorganismos susceptibles.
Infecciones del tracto respiratorio:
Amigdalitis, faringitis, neumonía, bronquitis, absceso pulmonar, empiema, pleuresía, sinusitis, laringitis y otitis media.
Infecciones de piel, tejidos blandos y postoperatorias:
Linfangitis, abscesos, celulitis, úlceras de decúbito, mastitis. (Se deben realizar procedimientos quirúrgicos cuando esté indicado).
Infecciones del tracto gastrointestinal:
Colangitis, colecistitis.
Infección del tracto genitourinario:
Pielonefritis, cistitis y anexitis.
Otras infecciones:
Bacteremia, septicemia, endocarditis, osteomielitis, peritonitis, sepsis puerperal.
NOTA:
Se deben realizar cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad del organismo causante a la cefazolina. Si las pruebas muestran que el organismo causante es resistente a cefazolina, se debe instaurar otra terapia adecuada.

CONTRAINDICACIONES
Pacientes hipersensibles a las cefalosporinas y sus derivados, o cualquiera de los componentes de la formulación.

DOSIS Y MODO DE EMPLEO
Se recomiendan las siguientes dosis para la administración de cefazolina constituida, preferiblemente mediante infusión intravenosa o, alternativamente, mediante inyección intravenosa lenta (durante 3 a 5 minutos) o mediante inyección intramuscular.
Para el tratamiento de infecciones bacterianas de leves a moderadamente graves, de 1,5 a 2 g al día en dosis iguales, dos o tres veces al día. Para el tratamiento de infecciones bacterianas graves, 3-4 g por día en dosis divididas equitativamente dos o tres veces al día.
Se pueden administrar dosis más altas y/o más frecuentes (hasta 6 g diarios) en infecciones muy graves que ponen en peligro la vida, pero en raras ocasiones se han utilizado dosis de hasta 12 gramos.
Niños:
La siguiente tabla de dosificación es una guía útil* para el tratamiento con cefazolina en niños.

Para edades intermedias, se utilizan porcentajes intermedios, por ejemplo, a los 10 años, el 66% y a los tres años, el 33% de la dosis de adulto.
*Usando el Método de Porcentaje basado en la siguiente fórmula:

**La dosis diaria total recomendada debe administrarse en dos o tres dosis divididas en partes iguales. El rango máximo es para infecciones muy graves que ponen en peligro la vida.
La vía intravenosa mediante infusión por goteo es preferible cuando se van a administrar dosis altas.
No se ha establecido la seguridad y eficacia para su uso en bebés prematuros y bebés menores de un mes.
Nota:
La cefazolina puede ser nefrotóxica si se administra en dosis excesivas (más de 6 g al día en pacientes con función renal normal) o si se administra sin una reducción adecuada de la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Aunque la cefazolina generalmente es bien tolerada en pacientes con insuficiencia renal, es deseable ajustar la dosis de la siguiente manera para evitar la acumulación de niveles elevados en sangre:

Insuficiencia renal:
Ajuste de dosis para adultos:

Ajuste de dosis para niños:

Todas las recomendaciones de dosis reducidas se aplican después de una dosis de carga inicial adecuada a la gravedad de la infección. Pacientes sometidos a diálisis peritoneal: (Ver ACCIÓN FARMACOLÓGICA).
El tratamiento debe continuarse durante un mínimo de 48 a 72 horas después del momento en que el paciente se vuelve asintomático o se ha obtenido evidencia de erradicación bacteriana.

SE RECOMIENDA UN TRATAMIENTO MÍNIMO DE 10 DÍAS PARA CUALQUIER INFECCIÓN CAUSADA POR ESTREPTOCOCOS beta-HEMOLÍTICOS DEL GRUPO A PARA AYUDAR A PREVENIR LA APARICIÓN DE GLOMERULONEFRITIS AGUDA O FIEBRE REUMÁTICA AGUDA.

Para administración por infusión intravenosa:Utilice agua esterilizada para inyección. Agregue 2 ml al vial de 500 mg y 4 ml al vial de 1 g. Retire todo el contenido y agréguelo a una de las siguientes soluciones intravenosas:
Inyección de cloruro de sodio al 0,9%.
Inyección de dextrosa al 5% o 10%
Dextrosa al 5% en inyección de Ringer lactato
Dextrosa al 5% en inyección de cloruro de sodio al 0,9% (también se puede usar con dextrosa al 5% y inyección de cloruro de sodio al 0,45% o 0,2%)
Inyecciones de timbre lactato
5% o 10% de azúcar invertido en agua esterilizada para inyección
Inyección de timbres

Para administración mediante inyección intravenosa directa:Después de la reconstitución con 2 ml (500 mg) o 4 ml (1 g) de agua para inyección, diluir en un mínimo de 10 ml de agua para inyección. Inyecte la solución lentamente durante 3 a 5 minutos, ya sea directamente en una vena o a través del tubo para los pacientes que reciben los líquidos parenterales mencionados anteriormente.

Para administración por inyección intramuscular:Añadir 2 ml (500 mg) o 4 ml (1 g) de agua estéril para inyección, agua bacteriostática para inyección o cloruro de sodio al 0,9% para inyección. Retire todo el contenido del vial.

Las soluciones constituidas son estables durante 24 horas si se conservan a temperatura ambiente que no exceda los 25°C, o durante 96 horas si se conservan en un refrigerador (4-8°C).

EFECTOS SECUNDARIOS Y PRECAUCIONES ESPECIALES
Hipersensibilidad:
Como ocurre con todas las demás cefalosporinas, cefazolina tiene el potencial de producir reacciones alérgicas, como erupción cutánea, prurito, urticaria, angioedema, eosinofilia, fiebre medicamentosa y anafilaxia.
Hematológico:
Se han producido leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitemia y pruebas de Coombs directas e indirectas positivas.
Hepático:
Rara vez se han observado aumentos transitorios en los niveles de AST (SGOT), ALT (SGPT) y fosfatasa alcalina. Raramente se han notificado casos de hepatitis transitoria e ictericia colestásica.
Renal:
Se ha observado un aumento transitorio de los niveles de urea en sangre sin evidencia clínica de insuficiencia renal. Rara vez se han notificado nefritis intersticial y otros trastornos renales. La mayoría de los pacientes que experimentaron estas reacciones habían estado gravemente enfermos y estaban recibiendo múltiples terapias con medicamentos. No se ha determinado el papel de la cefazolina en el desarrollo de nefropatías.
Gastrointestinal:
Los síntomas de la colitis pseudomembranosa pueden aparecer durante o después de la terapia con antibióticos. Raramente se han informado náuseas y vómitos. Se han informado anorexia, diarrea y candidiasis oral.
Otro:
La cefazolina es bien tolerada cuando se administra mediante infusión intravenosa y la incidencia de flebitis con cefazolina es baja.
Aunque rara vez se informó dolor después de la inyección intramuscular, rara vez fue intenso. La cefazolina rara vez produjo dolor a la palpación, induración o fiebre.
Otras reacciones incluyen prurito genital y anal, candidiasis genital y vaginitis.
En pacientes con antecedentes de alergia a las cefalosporinas o penicilinas, cefazolina debe utilizarse con precaución. Hay evidencia de alergenicidad cruzada parcial de las penicilinas y las cefalosporinas y hay casos de pacientes que han tenido reacciones anafilactoides fatales después del uso parenteral. Estos requieren tratamiento de emergencia inmediato.
Cualquier paciente que haya demostrado algún tipo de alergia, particularmente a los medicamentos, debe recibir antibióticos con precaución y sólo cuando sea absolutamente necesario.
Se ha informado colitis pseudomembranosa con cefalosporinas y puede variar desde leve hasta potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea después de la administración de cefazolina. Si se diagnostica colitis, se deben iniciar medidas terapéuticas.
No se recomienda la administración intratecal de cefazolina. Ha habido informes de toxicidad grave del sistema nervioso central, incluidas convulsiones, cuando se administró cefazolina por vía intratecal.
Una dosis reducida puede ser apropiada en pacientes con insuficiencia renal (consulte DOSIS E INSTRUCCIONES DE USO).
El uso prolongado de cefazolina puede provocar un crecimiento excesivo de organismos no sensibles, en cuyo caso se deben tomar las medidas adecuadas.
La cefazolina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis.
El probenecid puede causar niveles prolongados de cefalosporinas en sangre.
Pueden ocurrir reacciones falsas positivas para la glucosa en la orina si se utilizan métodos de prueba de reducción de cobre. Por lo tanto, las pruebas de glucosa deben basarse en reacciones enzimáticas de glucosa oxidasa.
La administración concomitante de cefalosporinas y antibióticos aminoglucósidos se ha asociado con un aumento de la nefrotoxicidad.
Se han producido pruebas de antiglobulina (de Coombs) directa e indirecta positivas; también pueden ocurrir en recién nacidos cuyas madres recibieron cefalosporinas antes del parto. No se ha establecido la seguridad de la cefazolina durante el embarazo. Se ha descubierto que la cefazolina cruza fácilmente la barrera placentaria hacia la sangre del cordón umbilical y el líquido amniótico.
No se ha establecido la seguridad en la lactancia.
La cefazolina está presente en concentraciones muy bajas en la leche de mujeres lactantes.
No se ha establecido la seguridad y eficacia para su uso en bebés prematuros y bebés menores de un mes. Consulte DOSIS E INSTRUCCIONES DE USO para conocer la dosis recomendada en niños mayores de un mes.
Como la experiencia en lactantes prematuros y recién nacidos es limitada, el uso de cefazolina en estos pacientes sólo debe realizarse con precaución.

SÍNTOMAS CONOCIDOS DE SOBREDOSIS Y DETALLES DE SU TRATAMIENTO
Dosis inapropiadamente grandes de cefalosporinas parenterales pueden causar mareos, parestesias y dolor de cabeza. Pueden ocurrir convulsiones después de una sobredosis con algunas cefalosporinas, particularmente en pacientes con insuficiencia renal en quienes es probable que se produzca acumulación.
Es necesaria una reducción de la dosis cuando la función renal está alterada. (Ver DOSIS E INSTRUCCIONES DE USO). Si se producen convulsiones, se debe suspender el medicamento de inmediato; Se puede administrar terapia anticonvulsivante si está clínicamente indicado. Se puede considerar la hemodiálisis en casos de sobredosis abrumadora.
Las anomalías de laboratorio que pueden ocurrir después de una sobredosis incluyen elevaciones de la creatinina, BUN, enzimas hepáticas y bilirrubina, pruebas de Coombs positivas, trombocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia y prolongación del tiempo de protrombina.
El tratamiento de la sobredosis debe ser sintomático y de apoyo.

IDENTIFICACIÓN
Polvo cristalino de color blanco a blanquecino.

PRESENTACIÓN
La cefazolina está disponible en viales estériles que contienen 500 mg y 1 g de actividad de cefazolina como sal sódica. Las cajas contienen 5 viales.

INSTRUCCIONES DE ALMACENAMIENTO:
Almacenar en un lugar fresco y seco. La temperatura no debe exceder los 25°C.
Las soluciones constituidas deben usarse dentro de las 24 horas siguientes.
Mantener fuera del alcance de los niños.